酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一种能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。伊马替尼是白血病和胃肠道间质瘤最重要的靶向药物。它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，其靶点是c-KIT、PDGFRA和BCR-ABL。
那么，什么是酪氨酸激酶？
酪氨酸激酶(PTK)是一种对蛋白质中-磷酸从三磷酸腺苷转移到酪氨酸残基进行催化的激酶。PTK可以催化各种底物蛋白酪氨酸残基的磷酸化，在细胞生长、增殖和分化中发挥重要作用。迄今发现的大多数蛋白酪氨酸激酶都是致癌RNA病毒的癌基因产物，也可以由脊椎动物的原癌基因产生。
具有功能突变的KIT和血小板衍生生长因子受体 (PDGFA)酪氨酸激酶的激活是GIST的关键因素。80%-85%和5%-10%的胃肠道间质瘤患者存在KIT和PDGFA突变。
伊马替尼通过作用于c-KIT和PDGFRA靶点抑制酪氨酸激酶激活，从而发挥GIST治疗作用。
约95%的慢性粒细胞白血病(CML)患者ph1染色体阳性，即9号染色体上的ABL和22号染色体上一个叫做断点簇(BCR)的癌基因是异位的，这两个基因重组在一起。BCR-ABL融合基因产生融合蛋白p-210，其酪氨酸激酶活性高于正常C-ABL蛋白p-150，可刺激白细胞增殖，导致白血病。
酪氨酸激酶抑制剂主要通过抑制BCR-ABL融合蛋白发挥抗白血病作用。
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